發生什麼事？
- 2022 年諾貝爾化學獎於 10 月 5 日宣布，由發明點擊化學（Click Chemistry）與延伸其應用的夏普利斯（Barry Sharpless）、梅爾達爾（Morten Meldal）和貝爾托西（Carolyn Bertozzi）共同獲得。
- 委員會指出，夏普利斯、梅爾達爾兩位奠定了點擊化學的基礎，運用於化學合成上，將化學帶入「功能主義」的時代，符合諾貝爾企圖尋找新的化學典範 – 以簡單性和功能性為優先。
- 貝爾托西則是把點擊化學應用於生化研究，在不影響生物代謝反應下，標定特定生物分子，並觀察生物體內的交互作用，藉以進行生化研究及各種生物檢測，從而發展癌症標靶治療等新藥研發的應用。（2022 諾貝爾化學獎)
- 「點擊化學」技術可將分子構建的元件像「點擊」（click）一樣，瞬間、特異性地結合在一起。
- 過往，化學家藉由模仿天然分子、以人工構建分子，為藥物開發的重要部分。然而，複雜的分子建構需要許多步驟，每一步驟都會產生不需要的副產物，必須在進行下一步前去除，過程中可能會大量損失材料，且步驟耗時又昂貴，反而成為新藥開發的障礙。
- 夏普利斯和梅爾達爾都發現，以亞銅離子催化，讓分子快速而有效的「喀」一聲結合，簡化步驟，避免許多副產物，同時材料損失最小。
- 貝爾托西則發現其他可形成類似反應的化學分子，廣泛應用於材料科學與醫藥研發與疾病研究等領域。（慈濟大學）
產業怎麼看？
- 點擊化學成為生物科技研究的重要工具。
- 在點擊化學出現之前，化學反應大都是在化學溶劑或加熱或下完成，這不利進行生物分子、細胞或活體內的研究。
- 點擊化學的特性是，其得以在常溫的水、生物分子體系下，甚至細胞內進行反應。尤其水是影響生物分子、細胞與蛋白質穩定的重要物質，大大拓展其應用的環境，其可以在活細胞環境內作用，或找到特定的化學分子進行結合。（詳見文末 安宏生醫創辦人暨執行長林助強訪談)
- 點擊化學的爆炸性應用，歸功於其得以在活體生物中使用。科學家可以在不干擾生物系統的狀態下，透過影像，分析或監測活體生物分子，包括蛋白質、多醣、脂質和核酸等，以便科學家研究，解開許多疾病研究之謎，加速發展癌症治療及診斷等。（工商時報）
- 點擊化學已廣泛應用於以下領域：（伯森生技）
- 生物分子標定與檢測：針對抗體、胜肽、核酸、脂質、藥物等進行螢光或其他分子標定，並藉以開發新的癌症標靶藥物。
- 病毒研究：病毒追蹤（viral tracking）、病毒感染檢測、抗病毒藥物設計。
- 進行分子鏈接：例如胜肽-寡核苷酸複合體（Peptide-oligo conjugates）的應用，或各種抗體藥物複合體（ADC）的研發。（詳見文末 免疫功坊創辦人張子文訪談）
- 生物分子合成監測：例如 DNA、RNA、mRNA poly(A) tail、蛋白質等分子合成。
未來會如何？
- 根據 Chemical & Engineering News 報導，Shasqi 公司研發的標靶藥物是運用點擊化學設計的新藥，已經在 2020 年 10 月展開臨床試驗，讓具有強效但有副作用的抗癌藥物，到作用點腫瘤組織才會釋放發揮作用，避免藥物的副作用，但又能準確殺死標靶癌細胞，可治療多種相同靶點固態腫瘤，包括乳癌、卵巢癌與肝癌等。
- 在藥物化學家眼中，點擊化學技術不難，但這個技術衍生的應用，不僅讓科學家可觀察病灶，找出病因，還彷彿擁有強力黏著劑，像堆積木一樣，做出可以標示病灶的抗體與治病的藥物與長效型藥品，找到難治之症的療法。
《旭時報》專訪抗體藥物專家 – 免疫功坊創辦人張子文，以及化學藥物開發專家 – 安宏生醫創辦人暨執行長林助強，一同談談諾貝爾化學獎頒給點擊化學發明人的意義，以及在醫藥開發上的應用。
